人类最初的饮酒行为虽然还不能够称之为饮酒养生，但却与养生保健、防病治病有着密切的联系。学者一般认为，最初的酒是人类采集的野生水果在剩余的时候，得到适宜条件，自然发酵而成。由于许多野生水果是具有药用价值的，所以最初的酒可以称得上是天然的“药酒”，它自然对人体健康有一定的保护和促进作用。当然，这时人类虽然从饮酒得到了养生的好处，但他们可能并没有明确的养生目的。
酒有多种，其性味功效大同小异。一般而论，酒性温而味辛，温者能祛寒、疏导，辛者能发散、疏导，所以酒能疏通经脉、行气和血、蠲痹散结、温阳祛寒，能疏肝解郁、宣情畅意；又酒为谷物酿造之精华，故还能补益肠胃。此外，酒能杀虫驱邪、辟恶逐秽。《博物志》有一段记载：王肃、张衡、马均三人冒雾晨行。一人饮酒，一人饮食，一人空腹；空腹者死，饱食者病，饮酒者健。作者认为，这表明“酒势辟恶，胜于作食之效也。”
酒与药物的结合是饮酒养生的一大进步。酒之于药主要有三个方面的作用：
1．酒可以行药势。古人谓“酒为诸药之长”。酒可以便药力外达于表而上至于颠，使理气行血药物的作用得到较好的发挥，也能使滋补药物补而不滞。
2．酒有助于药物有效成分的析出。酒是一种良好的有机溶媒，大部分水溶性物质及水不能溶解、需用非极性溶媒溶解的某些物质，均可溶于酒精之中。中药的多种成分都易于熔解于酒精之中。酒精还有良好的通透性，能够较容易地进入药材组织细胞中，发挥溶解作用，促进置换和扩散，有利于提高浸出速度和浸出效果。
3．酒还有防腐作用。一般药酒都能保存数月甚至数年时间而不变质，这就给饮酒养生者以极大的便利。